JeanMann - Le Magazine de la Santé Le Magazine de la santé

Benzodiazépines

Les benzodiazépines provoquent un changement des réactions émotionnelles aux perceptions, en particulier elles donnent un certain flegme en face de situations angoissantes : effet anxiolytique. Les benzodiazépines ont des propriétés calmantes (sédatives), elles empêchent la tendance aux crampes (effet anticonvulsivant), et diminuent le tonus des muscles squelettiques (effet myotonolytique). Toutes ces actions reposent sur le fait que les benzodiazépines renforcent l'influence de neurones inhibiteurs dans le cerveau et la moelle épinière. Ceci est dû à une interaction avec des sites de liaison spécifiques, les récepteurs des benzodiazépines, qui forment une partie des récepteurs GABAA, canaux ioniques stimulés par un ligand. Le neurotransmetteur inhibiteur GABA (acide γ-aminobutyrique) provoque une ouverture de canaux chlore : la perméabilité au chlore de la membrane des cellules nerveuses augmente, ce qui atténue l'action de stimuli dépolarisants. Les benzodiazépines augmentent l'affinité du GABA pour ses récepteurs si bien que pour une même concentration de GABA, on aura une liaison plus élevée au récepteur et un effet plus fort. L'excitabilité de la cellule nerveuse est diminuée.

Cette action des benzodiazépines peut être utilisée sur le plan thérapeutique dans les névroses d'angoisse, les phobies et les dépressions anxieuses. Les benzodiazépines ne résolvent cependant aucun problème mais atténuent les réactions face au problème et allègent la psychothérapie indispensable. Elles sont indiquées pour diminuer une stimulation cardiaque liée à l'angoisse en cas d'infarctus du myocarde, pour diminuer les troubles du sommeil, dans la préparation des opérations, pour le traitement des crampes ou l'abaissement du tonus des muscles squelettiques (myotonolyse en cas de tensions spastiques).

Les synapses GABAergiques sont présentes uniquement dans le SNC et les benzodiazépines n'affectent que le fonctions contrôlées par les synapses GABAergiques. Les centres qui régnlent la pression artérielle, la fréquence cardiaque et la température du corps n'en font pas partie. La fenêtre thérapeutique, évaluée par l'écart entre la dose nécessaire pour obtenir les effets souhaités et la dose toxique (dépression respiratoire) est pour les benzodiazépines > 100, soit plus de 10 fois supérieure à celle des barbituriques et des autres sédatifs. Dans le cas d'une intoxication, il y a la possibilité d'utiliser un antidote.

Sous l'emprise des benzodiazépines, il n'est plus possible de réagir rapidement aux stimuli extérieurs (par ex. conduite d'un véhicule automobile).

Malgré la bonne tolérance alguë des benzodiazépines, il ne faut pas négliger les possibles changements de personnalité (inertie) et la dépendance associée à une prise régulière. Cette dépendance repose vraisemblablement sur une accoutumance qui se manifeste à l'arrêt du traitement par des symptômes de manque : angoisse et agitation. Ces symptômes favorisent une utilisation prolongée de benzodiazépines.

Antagonistes des benzodiazépines

Certaines molécules comme le flumazénil possèdent une affinité pour les récepteurs des benzodiazépines et occupent ceux-ci sans modifier la fonction des récepteurs GABA. Le flumazénil pourra être utilisé comme antidote lors d'une absorption trop importante de benzodiazépines ou chez des patients sous sédation par des benzodiazépines pour les réveiller après une opération.

Tandis que les benzodiazépines en tant qu'agonistes des récepteurs des benzodiazépines augmentent de façon indirecte la perméabilité au chlore, il existe des agonistes inverses qui provoquent une diminution de cette perméabilité. Ces substances pour lesquelles on ne connaît aucune indication thérapeutique provoquent agitation, excitation, angoisse et crampes.

comments powered by Disqus
Aller au haut de la page